尼洛替尼 尼罗替尼Nilotinib Nilonix-200*120胶囊

　　【药品名称】 尼洛替尼胶囊(达希纳)

　　【通用名称】 尼洛替尼胶囊

　　【规格型号】 200mg*120s

　　【生产企业】 Novartis Pharma Schweiz AG

　　【药品类型】 西药

　　【批准文号】 H20140334

　　【有 效 期】 24 月

　　【功能主治】 对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

　　【用法用量】 本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 　　对伊马替尼耐药的定义是 ：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。 　　对伊马替尼不耐受的定义是 ：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，或反复发生超过3次，不论是否剂量减少或中止治疗。 　　推荐剂量为每日2次，每次400 mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。(详见说明书)

　　【不良反应】 以下数据来自于一项458例慢性髓性白血病慢性期(321例)或加速期(137例)患者接受尼洛替尼治疗的开放、多中心研究。这些患者对包括伊马替尼在内的既往至少一种治疗耐药或不耐受。不论因果关系怎样，因不良事件而导致试验终止的患者在慢性期组中为16%，在加速期组中为10%。 　　最常见的(在慢性髓性白血病慢性期和加速期两个群组中共≥10%)与药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛。大多数不良反应为轻度至中度。脱发、肌肉痉挛、食欲减退、关节痛、骨痛、腹痛、外周性水肿及乏力相对较少见(<10% 且≥5%)，为轻度至中度(一级或二级)。 　　接受尼洛替尼治疗的患者中有<1%的患者出现了胸膜和心包渗出以及体液潴留并发症。有<1%的患者发生了心脏衰竭。分别有1%和<1%的患者报告了胃肠道和中枢神经系统出血。 　　此次研究中观察到有4例患者(<1%)的QTcF超过了500毫秒。没有观察到尖端扭转型室性心动过速发作(暂时的或持续的)。 　　血液学不良反应包括骨髓抑制：血小板减少症(31%)、中性粒细胞减少症(17%)、和贫血(14%)。3/4级的实验室检查异常见表格2。

　　【注意事项】 骨髓抑制 ：本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。 　　QT间期延长 ：已经显示本品能延长心室复极，可通过心电图上的QT间期检测出来，呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速，可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。 　　本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP 3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图，在剂量调整之后也需要做心电图。 　　猝死 ：在一项正在进行的临床研究中，接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。 　　血清脂肪酶升高 ：使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。 　　肝功能异常 ：使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高，应定期进行肝功能检测。 　　电解质异常 ：使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常，治疗过程中应定期监测电解质。(详见说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

　　【禁 忌】 对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ;伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

　　【上市许可持有人】 NovartisPharmaSchweizAG

　　【包装单位】 盒

　　【主要成份】 本品活性成份为尼洛替尼。

　　【性 状】 本品内容物为白色至黄色粉末。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　1.育龄期妇女 　　育龄期妇女在接受本品期间以及治疗结束后至少2周必须采取高效的避孕措施。

　　2.妊娠 　　在妊娠妇女中，没有使用本品的数据。动物研究没有证据显示致畸性，但是在引起母体毒性的剂量下，也观察到胚胎毒性和胎儿毒性。在妊娠期间，不应该服用本品，如果有必要在妊娠期间使用，必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用本品期间，男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。

　　3.哺乳 　　尚不清楚本品是否通过人乳汁排泄。动物研究显示，本品会进入乳汁中。服用本品的妇女不应该哺乳。

　　4.生育能力 　　尼洛替尼对于男性和女性生育能力的影响未知。动物实验中，在雌性和雄性大鼠中给予最高试验剂量(大约高于人类推荐剂量的5倍)时，没有观察到药物对精子计数/活力及生育能力产生影响。

　　【儿童用药】 尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。

　　【老年患者用药】 对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。

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