托法替尼 Tocit 5mg*60片
通用名：Tofacitinib、托法替尼、托法替布
制药商：Drug International/孟加拉耀品国际制药
规格1：5mg-60片/盒
规格2：11mg-30片/盒
剂型
片剂(Xeljanz) 5毫克、10毫克
缓释片(Xeljanz XR) 11毫克
口服管理
可带或不带食物
缓释片：吞服整个; 不要压碎，分裂或咀嚼
从普通片剂切换到缓释片
接受tofacitinib托法替尼 5 mg 口服/每天2次 治疗的患者可在最后一剂tofacitinib 5 mg后第2天服用tofacitinib缓释剂11 mg 口服
存储
Xeljanz或Xeljanz ER：在20-25°C(68-77°F)储存
类风湿关节炎
Xeljanz或Xeljanz XR
适用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA); 可用作单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD组合使用
Xeljanz：5毫克 口服/每天2次
Xeljanz XR：11毫克 口服/每天1次
银屑病关节炎
Xeljanz或Xeljanz XR
适用于对氨甲喋呤或其他DMARDs反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎
推荐剂量与非生物DMARDs联合使用
Xeljanz：5毫克 口服/每天2次
Xeljanz XR：11毫克 口服/每天1次
溃疡性结肠炎
只有Xeljanz
适用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)的成人
10毫克口服/每天2次 至少8周; 然后是5-10毫克每天2次，具体取决于治疗反应
使用维持反应的最低有效剂量
如果没有达到足够的治疗效果，在16周后停用10 mg 每天2次
剂量修改
强CYP3A4抑制剂或中度CYP3A4抑制剂与强CYP2C19抑制剂
RA或PsA
Xeljanz：口服每天不超过5毫克
Xeljanz XR：切换到Xeljanz 5毫克口服/每天
UC
如果服用10毫克口服/每天2次，减少至5毫克口服/每天2次
如果服用5毫克口服/每天2次，则减少至5毫克口服/每天1次
肾功能不全
RA或PsA
温和：无需调整剂量
中度至重度(Xeljanz)：口服/每天1次不超过5 mg
中度至重度(Xeljanz XR)：切换至Xeljanz 5 mg 口服/每天1次
UC
只有Xeljanz
温和：无需调整剂量
中度至重度：如果服用10毫克口服/每天2次，减少至5毫克口服/每天2次; 如果服用5毫克口服/每天2次，则减少至5毫克口服/每天1次
肝功能损害
RA或PsA
温和：无需调整剂量
中度至重度(Xeljanz)：口服/每天1次不超过5 mg
中度至重度(Xeljanz XR)：切换至Xeljanz 5 mg 口服/每天1次
严重：不推荐
UC
只有Xeljanz
温和：无需调整剂量
中度至重度：如果服用10毫克口服/每天2次，减少至5毫克口服/每天2次; 如果服用5毫克口服/每天2次，则减少至5毫克口服/每天1次
严重：不推荐
淋巴细胞减少
RA，PsA或UC
淋巴细胞≥500个细胞/mm?：维持剂量
淋巴细胞<500细胞/mm?：通过重复测试确认; 停止直到感染控制
ANC 500-1000cells /mm?
RA或PsA
中断剂量持续下降; 当ANC> 1000 /mm?时，在Xeljanz 5 mg 口服/每天2次 或Xeljanz XR 11 mg 口服/每天1次恢复剂量
ANC <500 cells /mm?：通过重复测试确认; 中断
UC
只有Xeljanz
如果服用10毫克口服/每天2次，减少至5毫克口服/每天2次; 当ANC> 1000时，根据临床反应增加至10 mg 口服/每天2次
如果服用5毫克口服/每天2次，则中断给药; 当ANC> 1000时，恢复5毫克口服/每天2次
ANC <500 cells /mm?：通过重复测试确认; 中断
贫血
RA，PsA或UC
Hgb≤2g/ dL降低，水平≥9.0g/ dL：维持剂量
Hgb> 2 g / dL降低或水平<8.0 g / dL：通过重复测试确认; 中断治疗直到Hgb水平正常化
剂量注意事项
不应与生物DMARD或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤，环孢菌素)联合使用
用于治疗淋巴细胞减少，中性粒细胞减少和贫血的中断剂量
如果患者发生严重感染直至感染得到控制，则中断使用
老年患者的感染发生率较高; 谨慎使用
如果以下状况，请不要服用
绝对淋巴细胞计数<500细胞/mm?或
ANC <1000 cells /mm?OR
Hgb <9 g / dL
不良反应
> 10%
全身感染(20-22%)
1-10%
URTI(4.5%)
头痛(4.3%)
腹泻(4%)
鼻咽炎(3.8%)
UTI(2%)
高血压(1.6%)
<1%
ANC <500 /mm?(0.07%)
淋巴细胞<500 /mm?(0.04%)
频率未定义
严重感染：每100患者年1.7次
恶性肿瘤：每100患者年0.3次
血液和淋巴系统疾病：贫血
感染和感染：憩室炎
代谢和营养障碍：脱水
精神疾病：失眠
神经系统疾病：感觉异常
呼吸道，胸腔和纵隔疾病：呼吸困难，咳嗽，鼻窦充血，间质性肺病(一些致命)
胃肠道疾病：腹痛，消化不良，呕吐，胃炎，恶心
肝胆疾病：肝脏脂肪变性
皮肤和皮下组织疾病：皮疹，红斑，瘙痒
肌肉骨骼，结缔组织和骨骼疾病：肌肉骨骼疼痛，关节痛，肌腱炎，关节肿胀
良性，恶性和未指定的肿瘤(包括囊肿和息肉)：非黑色素瘤皮肤癌
一般疾病和给药部位条件：发热，疲劳，外周水肿
上市后报告
憩室炎
禁忌
没有
注意事项
报告了恶性肿瘤和淋巴组织增生性疾病(见黑匣子警告); 在临床研究和上市后环境中观察到恶性肿瘤，包括但不限于肺癌，乳腺癌，黑色素瘤，前列腺癌和胰腺癌
虽然报道了GI穿孔，但JAK抑制在这些事件中的作用尚不清楚; 胃肠穿孔风险增加的患者(如憩室炎)慎用
与淋巴细胞和中性粒细胞计数逐渐减少以及可能需要治疗中断的血红蛋白水平相关(参见剂量修改)
与增加的LFT相关联
与增加脂质参数相关，包括总胆固醇，LDL和HDL
不推荐用于严重肝功能损害
报告病毒再激活，包括疱疹病毒再激活病例(如带状疱疹); 乙型肝炎再激活报告; 对慢性病毒性肝炎再激活的影响未知; 在开始治疗之前根据临床指南进行病毒性肝炎的筛查
报告非黑色素瘤皮肤癌(NMSCs); 建议皮肤癌风险增加的患者进行定期皮肤检查
中度肝功能损害或中度至重度肾功能损害所需的剂量减少; 中度或重度肾功能不全患者(包括但不限于严重功能不全的患者，建议进行血液透析;见剂量调整)
治疗糖尿病患者时要小心; 一般报道糖尿病人群感染发生率较高
憩室炎报道
结构性关节损伤进展
来自ORAL Scan和ORAL Start研究的放射学反应数据评估了托法替尼对结构性关节损伤进展的疗效，通过van der Heijde修改的总Sharp评分(mTSS)及其成分，侵蚀评分和关节间隙变窄的基线平均变化来测量(JSN)得分
在ORAL Scan中，安慰剂/甲氨蝶呤组中74%的患者在第6个月没有出现放射学进展，而接受tofacitinib 5mg BID加甲氨蝶呤治疗的患者为84%。
在ORAL Start中，甲氨蝶呤组中55%的患者在第6个月没有出现放射学进展，而使用替诺替尼5mg BID治疗的患者为73%。
严重感染
由于细菌，分枝杆菌，侵袭性真菌，病毒或其他机会致病菌而报告严重且有时致命的感染; 报告的最常见的严重感染包括肺炎，蜂窝织炎，带状疱疹，尿路感染，憩室炎和阑尾炎; 机会性感染，结核病和其他分枝杆菌感染，隐球菌病，食管念珠菌病，肺孢子虫病，多发性皮肤带状疱疹，巨细胞病毒感染，BK病毒感染和李斯特菌病报告
在UC人群中，与5 mg BID相比，10 mg BID治疗与严重感染的风险相关; 另外，每天两次用10毫克治疗的患者可见机会性带状疱疹感染(包括脑膜脑炎，眼科和播散性皮肤)
对于有慢性肺病史的患者或发生间质性肺病的患者，建议慎用，因为他们可能更容易感染
淋巴细胞减少程度越高，感染风险可能越高; 在评估个体患者的感染风险时，应考虑淋巴细胞计数
观察到可能反映药物过敏的血管性水肿和荨麻疹等反应; 如果发生严重的超敏反应，应立即停止治疗，同时评估潜在的原因或反应原因
避免用于患有活动性严重感染的患者，包括局部感染
在开始治疗之前，考虑一下tofacitinib的风险和益处
患有慢性或复发性感染的患者
接触过肺结核的患者
有严重或机会性感染病史的患者
在地方性结核病或地方性真菌病区居住或旅行的患者
患有潜在疾病的患者可能会使他们感染
缓释片
患者可能会注意到惰性片剂壳通过粪便或通过结肠造口术
将延长释放片剂给予预先存在严重胃肠道狭窄(病理性或医源性)的患者时要小心; 关于使用不可变形延长释放制剂摄入其他药物的狭窄的阻塞性症状的罕见报道
药物相互作用概述
强CYP3A4诱导剂可能会降低临床反应
如果与强CYP3A4抑制剂或中度CYP3A4抑制剂加CYP2C19抑制剂共同给药，则需要减少剂量(参见剂量修改)
避免与活病毒疫苗共同使用
当tofacitinib与强效免疫抑制药物(如硫唑嘌呤，他克莫司，环孢菌素)同时使用时，存在增加免疫抑制的风险; 联合使用多剂量托法替尼与强效免疫抑制剂尚未在类风湿性关节炎和银屑病关节炎中进行研究
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