阿帕鲁胺是什么药?

阿帕鲁胺(apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药,由强生公司开发,并于2018年2月获FDA批准上市,商品名为Erleada。本品临床用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。阿帕鲁胺是非甾体雄激素受体抑制药,直接与AR结合,其结合力是比卡鲁安的5倍,可抑制AR向细胞核内转运,抑制其与DNA结合和转录调控。

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