前列腺癌药物醋酸阿比特龙欧美地区研发历程

        醋酸阿比特龙是一种被批准用于去势抵抗性前列腺癌的雄激素生物合成抑制剂，作用机制为抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17);最初由一家名不见经传的美国生物科技公司Cougar(Cougar Biotechnology)研发;其公司总部位于美国洛杉矶，主要从事于肿瘤领域药物的研发;因为阿比特龙在前列腺癌的出色疗效与良好的安全性，后来与制药公司巨头强生一起合作开发醋酸阿比特龙。本文概要介绍在欧美地区醋酸阿比特龙在去势抵抗性前列腺癌的研发故事。

       在全球前列腺癌是男性第二常见的恶性肿瘤，全球新发前列腺癌大约有110万，占男性新发癌症的15%，其中接近70%，新发前列腺癌是在发达国家占男性癌症引起死亡的6.6%，位居癌症引起死亡的第五位。前列腺癌发病率存在明显的地理与种族差异：在西方发达国家高发(在美国居男性恶性肿瘤发病率第一位，在亚洲前列腺癌的发病率远远低于欧美国家，但近年来呈现上升趋势。来自全国肿瘤防治研究办公室/全国肿瘤登记中心收集全国30个登记处的数据显示，1988～1992年的前列腺癌发生率为1.96/10万人口，1993～1997年为3.09/10万人口，1998～2002年为4.36/10万人口。根据国家癌症中心的最新数据，前列腺癌自2008年起成为泌尿系统中发病率最高的肿瘤，2009年的发病率达到9.92/10万，在男性恶性肿瘤发病率排名中排第6位。

       生理情况下前列腺细胞的生长、功能以及增殖依赖于雄激素的刺激。尽管睾酮不是致癌性的，但是睾酮对于前列腺癌的发生、发展是必须的。睾丸是绝大多数雄激素的来源，剩余5-10%的睾酮来自于肾上腺。睾酮的分泌由下丘脑-垂体-性腺轴调控。下丘脑产生促黄体生成激素释放激素(LHRH)， LHRH刺激垂体细胞产生黄体生成激素(FSH)和卵泡刺激素(LH)，LH刺激睾丸间质细胞产生睾酮。

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